近日，中南大学湘雅医院国家卫健委肿瘤蛋白质组学重点实验室、抗癌药物国家地方联合工程实验室陈永恒教授团队在Nature（自然）旗下化学权威期刊《Communications Chemistry》（通讯化学，Q1，IF=7.211）上发表原创性论著：“Characterization of the cholangiocarcinoma drug pemigatinib against FGFR gatekeeper mutants”（胆管癌药物培米替尼抑制FGFR守门员突变的特征）。

　　该文从蛋白质复合物结构及体外生化实验出发，深入系统的研究了胆管癌药物培米替尼对野生型及耐药突变型FGFR蛋白的效力和选择性，为开发高效、高选择性的新一代靶向治疗药物提供了重要基础。

　　湘雅医院林倩梦博士生及陈小娟博士为论文共同第一作者，陈永恒教授及蒋龙英博士后为共同通讯作者，中南大学湘雅医院为文章第一作者和第一通讯作者单位。

　  同月，陈永恒教授团队在药物化学权威期刊《European Journal of Medicinal Chemistry》（欧洲药物化学杂志，Q1，IF=7.088）期刊上发表题为“Site-specific N-terminal PEGylation-based Controlled Release of Biotherapeutics: An Application for GLP-1 Delivery to Improve Pharmacokinetics and Prolong Hypoglycemic Effects”（基于 N 端聚乙二醇修饰的生物治疗药物的缓释：一个以GLP-1为例以改善药代动力学和延长降血糖作用的应用）的原创性论文。

　　团队发明了一种全新的多肽N端特异性PEG修饰的方法，以降糖肽GLP-1为实例，极大地改善了GLP-1修饰后的体内药代动力学特征并提高其降糖能力，展示该方法的特异性、选择性、高效性和普适性。此外，该方法还不受限于短肽的氨基酸序列，且在修饰过程中不会对原始序列造成任何影响，为研发新的长效PEG多肽或其他聚合物多肽提供了新的修饰手段。

　　该文以林倩梦博士生及夏轩硕士研究生为共同第一作者，陈永恒教授以及本院医学代谢组学国际联合研究中心周展助理研究员为论文的共同通讯作者。中南大学湘雅医院为文章第一作者和通讯作者单位。

       原文链接：

　　 https://www.nature.com/articles/s42004-022-00718-z

　    https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0223523422005748